ACE称为血管紧张素转化酶，是一种外肽酶，催化血管紧张素I转化为血管紧张素II，使缓激肽失活。血管紧张素转化酶抑制剂因这两种功能而成为治疗高血压、心力衰竭、糖尿病合并高血压等疾病的理想靶点。血管紧张素转化酶抑制剂能减少血管紧张素II的生成，并增加缓激肽的活性。此外，ACE也能催化血管紧张素转化为血管紧张素。